リフキシマの製品情報 リフキシマ(一般名:リファキシミン)は、Alfa Wassermann社(イタリア)が開発したリファマイシン系抗菌薬の一つです。

分布

血漿タンパク結合率(外国人データ)1)

健康被験者および肝性脳症の既往がある肝機能障害患者にリファキシミン550mgを反復経口投与した後のリファキシミンの血漿タンパク結合率は健康被験者で67.5 ± 3.7%、肝機能障害患者で62.0 ± 4.4%であった。

組織分布(ラット)2)

雄性SD系ラットに[14C]リファキシミン(24mg/kg)を単回経口投与した後の放射能の組織分布を測定したところ、投与後72時間以降では消化管を除いた全ての組織で検出限界未満となった。消化管以外で投与量の0.01%以上の放射能が検出された組織は、腎臓(投与後1時間で0.0159%)および肝臓(投与後0.5時間で0.609%)のみであり、それぞれ投与後24時間および投与後72時間には検出限界未満となった。

代謝(in vitro)3)

ヒト肝ミクロソームおよびCYP分子種発現系を用いてリファキシミンの代謝を評価した結果、リファキシミンは主にCYP3A4で代謝された。

排泄(外国人データ)

尿中および糞中累積排泄率 4)

健康被験者へ[14C]リファキシミン400mgを単回経口投与した結果、総放射能の投与後48時間以内の回収率は96.94%であった。そのうち、96.62%が糞便中からほぼ未変化体として回収され、0.32%は尿中から回収された。

排泄(外国人データ)

尿中未変化体排泄率 5)

肝性脳症患者にリファキシミン600mg、1200mgおよび2400mgをそれぞれ7日間反復経口投与した結果、最終投与後24時間までの尿中未変化体排泄率は投与量の0.06~0.1%であった。

  1. 1)社内資料(限外ろ過法によるリファキシミンのヒト血漿中タンパク結合)
  2. 2)社内資料(ラットに14C標識リファキシミンを単回経口投与した後の組織分布)
  3. 3)社内資料(ヒト肝ミクロソームにおけるリファキシミンのCYP代謝酵素の同定)
  4. 4)社内資料(海外薬物動態試験:健康被験者男性,14C標識リファキシミン単回経口投与,血漿中濃度,代謝及び排泄)
  5. 5)社内資料(海外臨床試験:肝性脳症患者,多施設二重盲検用量設定試験)

基本製品情報

製剤特性
薬効薬理
肝性脳症の発症機序と
リフキシマの作用機序
薬理作用
効能・効果/用量・用法
薬物動態
血漿中濃度
分布・代謝・排泄
臨床成績
国内第Ⅱ/Ⅲ相試験
国内第Ⅲ相試験
副作用(承認時累計)

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